Тизанидин или сирдалуд что лучше. Полезное видео про Сирдалуд

Для людей, страдающих мышечными спазмами, Сирдалуд и аналоги этого препарата являются хорошим подспорьем в борьбе с болезнью. Данное лекарственное средство, выпускающееся в Швейцарии, зачастую можно заменить не менее эффективными, но более дешевыми медикаментами российского или восточно-европейского производства.

Описание Сирдалуда

• непосредственно влияет на нервно-мышечную систему человека;
• снимает спазмы;
• расслабляет мускулатуру;
• в ходе своего действия он блокирует выброс аминокислот, оказывающих возбуждающее действие; таким образом снимается гипертонус мышц спины, они расслабляются и возвращаются в нормальное состояние;
• параллельно препарат оказывает обезболивающее действие.

Главное действующее вещество препарата - тизанидин. Он очень быстро усваивается организмом при пероральном приеме. Максимальная концентрация тизанидина в крови наблюдается уже через час после приема.

Данный препарат расслабляет мышцы позвоночника и снимает гипертонус. В состав аналога Сирдалуда тоже входит тизанидин - миорелаксант центрального действия. Данное вещество оказывает мощный обезболивающий эффект. К тому же Тизалуд снижает выработку желудочного сока, что предотвращает повреждение слизистой желудка.

Этот российский аналог Сирдалуда назначается при:

• миофасциальном синдроме;
• остеопорозе;
• спазмах при неврологических состояниях.

К противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость тизанидина.

Стоит Тизалуд значительно дешевле Сирдалуда. Упаковка 30 таблеток по 4 мг - около 200 руб., а 30 таблеток по 2 мг - примерно 130 руб.

Этот медикамент является аналогом Сирдалуда по принципу действия, но не по составу. Показания Баклофена включают:

• боли спастического характера;
• патологии спинного мозга;
• его назначают для борьбы с симптомами рассеянного склероза, менингита, геморрагического инсульта;
• при травмах головы.

Основным действующим веществом препарата является баклофен. Он быстро достигает максимальной концентрации в крови и сразу начинает действовать.

Препарат является наркотическим средством и может вызывать привыкание. При повышенных дозах и длительном применении Баклофен может угнетать центральную нервную систему.

Данное средство употребляется только по назначению врача и строго в назначенных им дозах. Передозировка может повлечь за собой серьезные последствия, а в отдельных случаях - летальный исход. К противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость действующего вещества, а также язва желудка и двенадцатиперстной кишки в острой фазе.

Баклофен не относится к дешевым дженерикам. 50 таблеток по 25 мг польского производства обойдутся примерно в 515 руб. Упаковка таблеток по 10 мг стоит около 270 руб.

Данное медицинское средство показано при судорогах, возникающих в результате нарушения функционирования центральной нервной системы. Тизанидин производится как в России, так и за рубежом.

Это лекарство плохо усваивается организмом курильщиков со стажем. Поэтому им назначаются повышенные дозировки. Тизанидин нужно использовать с большой осторожностью при ухудшении метаболизма печени. Тяжелые нарушения в работе этого органа являются противопоказанием к приему препарата.

Тизанидин не назначается пациентам в случае артериальной гипотензии, брадикардии, при болезни почек. Есть ограничения и по возрасту. Препарат показан к приему для людей в возрасте от 18 до 65 лет.

Стоит Тизанидин недорого. Упаковка 30 таблеток по 2 мг израильского производства обойдется примерно в 130 руб. Цена аналогичного российского препарата будет ниже рублей на 10-20.

Врачи назначают этот препарат при:

• гипертонусе мускулатуры;
• спазмах спинных мышц, появившихся в результате болезней опорно-двигательной системы человека: спондилез, спондилоартроз, люмбальный или шейный синдром, артроз крупных суставов;
• при спастичности, вызванной болезнями нервного происхождения.
• при повреждении пирамидных путей, цереброваскулярном инсульте, рассеянном склерозе и т.д.
• для помощи в реабилитации после операций.

Активное действующее вещество препарата - толперизон хлорид. Его главное преимущество состоит в том, что он действует мягко и не оказывает седативного эффекта. По отношению к Сирдалуду - это аналог без сонливости.

Данный препарат не выписывают детям до 3 лет. К другим противопоказаниям относится и индивидуальная непереносимость медицинского средства.

Мидокалм выпускают в разных формах - в таблетках и ампулах. 30 таблеток по 150 мг венгерского производства обойдутся в 380 руб. Цена 5 ампул препарата по 1 мг составляет 520 руб.

Другие аналоги

Среди других заменителей Сирдалуда можно выделить:

1. Миофлекс. Он применяется при спазмах в мышцах и для снятия болевого синдрома.
2. Мускомед используется как лекарство для облегчения мышечных болей. Обычно этот препарат назначают как дополнительное средство. Дает краткосрочный эффект.
3. Толперил - препарат, использующийся при спазмах поперечной мышцы, которые образуются в результате болезней нервной системы. Назначают средство и для устранения гипертонуса и спастичности мускулатуры, которые являются следствием патологий опорно-двигательного аппарата. Выписывают Толперил и в послеоперационный период для облегчения реабилитации.
4. Миоластан - еще один заменитель Сирдалуда. Этот препарат является эффективным миорелаксантом. Врачи назначают его для лечения болей в мышцах в ревматологии.

Сирдалуд нередко применяют в острой стадии остеохондроза.

Эффективность у Сирдалуда достотаточно схожа с Тизанидин-тевой – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Сирдалуда более выраженный, то при применении Тизанидин-тевы даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Сирдалуда и Тизанидин-тевы примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Сирдалуда и Тизанидин-тевы

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Сирдалуда она достаточно схожа с Тизанидин-тевой. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Сирдалуда, также как и у Тизанидин-тевы мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Сирдалуда нет никаих рисков при применении, также как и у Тизанидин-тевы.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Сирдалуда и Тизанидин-тевы.

Сравнение противопоказаний Сирдалуда и Тизанидин-тевы

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Сирдалуда достаточно схоже с Тизанидин-тевой и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Сирдалуда и Тизанидин-тевы может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Сирдалуда и Тизанидин-тевы

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Сирдалуда достаточно схоже со аналогичными значения у Тизанидин-тевы. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Сирдалуда значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Тизанидин-тевы.

Сравнение побочек Сирдалуда и Тизанидин-тевы

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Сирдалуда состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Тизанидин-тевы. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Сирдалуда схоже с Тизанидин-тевой: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Сирдалуда и Тизанидин-тевы

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Сирдалуда примерно одинаковое с Тизанидин-тевой. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Приветствую всех заглянувших в мой отзыв!

Остеохондроз стал для меня когда-то проблемой. Переклинивало так, что еле ползала. Седалищный нерв зажимало и тогда я доковыляла до невролога. Сирдалуд был назначен мне в комплексной терапии совсместно с другими препаратами. Эффект был, но тяжесть в эпигастральной области меня беспокоила. Как будто тяжёлый ком в кишках. Так неприятно. И на другом приёме мне заменили его на Мидокалм . Лечение пошло куда лучше!

Однако, не все так гладко. Связки у меня слабые и ума не приложу, где я могла надорвать связку в бедре. Нога работала плохо, спать я не могла и хромала пол года по разным врачам, которые ставили мне самые сумасшедшие диагнозы. Глядя на снимки я просто смеялась над диагнозами, ведь я тоже в прошлом имела отношение к системе здравоохранения и уж в снимках то разбираюсь, ничего из написанного в заключении не соответствовало реальности.

По рекомендации друзей, спустя трёх "специалистов" из поликлиники, я пошла на приём к неврологу с высшей категорией, платно. Предварительно он мне сказал сделать МРТ позвоночника. Там все оказалось в порядке. Влияние спорта и мануальщика даром не прошло.

На приёме он долго крутил и вертел мою ногу. Разглядывал все снимки. Потом сказал, что у меня надрыв связок. Причём рядом с нервом, воспаляется и задевает, от этого боль, зажим мышцы тоже был. Назначил целую портянку таблеток по схеме, примочек, аж три физиопроцедуры.

Тизалуд.

Выписан мне был в схеме лечения. Я боялась, что будут побочные, как у Сирдалуда.

Препарат украинский.

Прописано мне было 20 таблеток, пить две недели на ночь по одной. Так что ещё осталось.

Цена вопроса 7 долларов.

Таблетки маленькие, белые, по центру есть насечка для деления пополам. Оболочкой не покрыта.

Инструкция.

Показания к применению
Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава), спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).
Противопоказания
Препарат не назначают при выраженных нарушениях функции печени, одновременном приеме флувоксамина, повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, беременности, в период кормления грудью, в возрасте до 18 лет.
Беременность и период лактации
Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Взрослые принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.
При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг в сутки, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Высшая суточная доза тизанидина для взрослых - 36 мг в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При остро возникшей боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2-3 недель. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3-6 недель до 1 года.
При превышении рекомендованных доз возможны: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома Лечение: отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, срочно обратиться к врачу. Показано проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко - расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - острый гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.
Прочие: утомляемость, редко - аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).
В случае появления любых нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом!

Особенно хочу выделить момент беременности и лактации! Миорелаксанты расслабляют мышцы воздействуя на центральную нервную систему, то есть на мозги, поэтому как бы плохо не было, не стоит их принимать в беременность, а в лактацию только если прекращать кормление, ведь выделяясь с молоком может негативно сказаться на здоровье малыша.

В действии.

В комплексом лечении помог довольно хорошо. Хромала я с каждым днём все меньше.

Окончательно отпустило после физиопроцедур.

Но до сих пор меня периодически беспокоит нога, то массажист перестарается, то тренировки, но я стараюсь дать отдохнуть ноге, магнитотерапия тоже спасает.

Применение у мужа.

Он дотянул со своей спиной до грыж! Бывало так спину прихватывало, что еле ходил, а к врачу не заманишь. Приходилось мне колоть ему Наклофен , давать остатки Тизалуда. Обострение проходило неплохо. К моему врачу идти пока боится...

Аналоги.

Оригинальный Сирдалуд можно найти даже дешевле Тизалуда!

Но побочных от него я не ощутила. Сирдалуд мне не пошёл, как ни странно.

Мидокалм тоже является миорелаксантом с теми же показаниями. Я тоже принимала его в этой схеме, но в другое время.

Итог.

В комплексной терапии дал очень хороший эффект и без побочных.

Поставлю четыре звезды только за цену. Я считаю, что украинский дженерик должен быть дешевле если не в два раза, то в полтора.

Препараты этой группы назначаются только врачами и отпускаются по рецепту!

До новых встреч! Всем добра!

Действующее вещество

Тизанидин (tizanidine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне риска и код "OZ".

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.3 мг, стеариновая кислота - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.412 мг, лактоза - 80 мг.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код "RL".

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, стеариновая кислота - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 101.024 мг, лактоза - 110 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд зависят от концентрации препарата в крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

С mах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением).

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении препарата в форме таблеток 4 мг). Несмотря на то, что значение C max возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг характеризуется линейной фармакокинетикой.

Распределение

Средний V d в равновесном состоянии при в/в введении составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Средний T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек (КК≤ 25 мл/мин) C max тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T 1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания

Болезненный мышечный спазм:

— связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

— после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава).

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.:

— при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга;

— при последствиях нарушений мозгового кровообращения;

— при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

— нарушение функции печени тяжелой степени;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ;

— пациенты младше 18 лет (т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен).

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести; одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, азитромицин).

Дозировка

Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При болезненном мышечном спазме Сирдалуд, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте 65 лет и старше

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе "Особые указания".

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочные действия

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы требовалась отмена препарата. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Определение категорий частоты НР: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о НР по данным применения в клинической практике

Поскольку в пострегистрационном периоде сообщения о HP поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным (частота неизвестна).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

Со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Общие расстройства: астения, синдром отмены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT с, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.

Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Сирдалуд с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QT c .

Одновременное применение препарата Сирдалуд с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами ( , мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное назначение препарата Сирдалуд с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием препарата Сирдалуд и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд с другими агонистами α 2 -адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Курение

Системная биодоступность препарата Сирдалуд у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом Сирдалуд следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Особые указания

Артериальная гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или . Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг/сут у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седативного действия. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0.72 мг/кг/сут) в 2.2 и 6.7 раз.

В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком у лактирующих самок. Сирдалуд не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

Контрацепция. Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 сут после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет <1%).

Тест на беременность. Перед началом применения препарата Сирдалуд у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.

Влияние на фертильность. В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность у особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг/сут. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг/сут, и у особей женского пола - в дозе, превышающей 10 мг/кг/сут. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0.72 мг/кг/сут) в 2.2 и 6.7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженное седативное действие, уменьшение массы тела и атаксию.

Применение в детском возрасте

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд у данной категории пациентов не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Лечение больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

При нарушениях функции печени

Применение препарата Сирдалуд у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение в пожилом возрасте

Опыт применения Сирдалуда у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Показан при расстройствах церебрального или спинального генеза как во время обострения, так и при хроническом течении болезни.

Лекарственное средство может быть назначено в следующих случаях:

• в неврологии - при нарушениях, вызванных рассеянным склерозом, черепно-мозговыми травмами, а также при радикулите, головных болях напряжения;
• в ревматологии - при ревматоидных артритах, анкилозирующем спондилите;
• в травматологии, хирургии, ортопедии, спортивной медицине - средство назначается для снятия болей, вызванных мышечным спазмом, и для облегчения общего состояния больного.

Основное активное вещество - тизанидин. Препарат продаётся в таблетированном виде по 2 или 4 мг, в упаковках по 30 таблеток.

Главным преимуществом Сирдалуда по сравнению со своими аналогами миорелаксантами является его способность снижать тонус мышц, не уменьшая при этом мышечную силу. Еще один плюс препарата - быстрая всасываемость при пероральном приёме, что позволяет достичь лечебного эффекта уже через 60 минут. При приёме препарата вместе с пищей не наблюдается ухудшения усвояемости препарата организмом.

Ограничения, накладываемые на прием препарата

Так же, как и любое другое фармакологическое средство, Сирдалуд имеет некоторые побочные действия. Так, в отдельных случаях после приёма лекарства у больного может наблюдаться сонливость, сухость во рту, тошнота.

Передозировка может вызвать нарушение сна или дыхательного ритма, беспокойное состояние, гипотензию, головокружение, рвоту, тахикардию, печеночную недостаточность, повышение давления или общую слабость организма.

• при недостаточности или непереносимости галактозы;
• тяжелые почечные или печеночные нарушения;
• гиперчувствительность к действующим веществам средства;
• лактация и беременность;
• возраст до 18 лет;
• запрещен приём в сочетании с Флувоксамином.

Сегодня в аптеках в большом количестве присутствуют миорелаксанты - аналоги Сирдалуда, одни из них стоят дешевле, другие дороже, некоторые из таких препаратов имеют много побочных действий и противопоказаний, другие же считаются более безобидными. Попробуем разобраться в этом вопросе.

Альтернатива есть?!

В аптеках можно найти достаточно много препаратов-аналогов Сирдалуда. Каждое из этих средств отличается своим спектром действия, преимуществами и недостатками.

ТОП-9 самых популярных аналогов Сирдалуда:

1. Мидокалм. Препарат назначается при спастичностях, гипертонусе поперечных мышц, вызванных органическими заболеваниями ЦНС (при рассеянном склерозе, повреждении пирамидных путей, цереброваскулярном инсульте, энцефаломиелите, миелопатии и др.). Также препарат назначают при мышечном гипертонусе, спазмах, вызванных болезнями опорно-двигательной системы (люмбальным или шейным синдромом, спондилезе, спондилоартрозе, артрозе крупных суставов). Кроме того, данный препарат используется для реабилитации после операций в травматологии и ортопедии.
2. Баклофен. Средство показано при спастических болях, нарушениях работы спинного мозга, а также для снятия симптомов рассеянного склероза, геморрагического инсульта, детского церебрального паралича, менингита, травм головы.
3. Миоластан. Применяется для лечения болей в мышцах в ревматологии.
4. Миорикс. Препарат способствует ослаблению мышечных спазмов, которые сопровождаются сильными болями в области опорно-двигательной системы. Назначается в качестве дополнительного средства во время ограниченных физических нагрузок и занятия лечебной физкультурой. Миорикс способствует устранению спазмов мышц, а также состояний, которые вызывают их (боль, ограничение движения, повышенная чувствительность).
5. Миофлекс. Лекарственное средство назначается при наличии болей в мышцах, которые вызывает мышечная спастичность.
6. Мускомед. Препарат используется как дополнительное краткосрочное облегчающее средство при мышечных болях.
7. Тизалуд. Применяется при болезненных мышечных спазмах, которые вызывают статические и функциональные заболевания позвоночного столба, после хирургических операций (грыжа межпозвоночных дисков, остеоартроз тазобедренного сустава).
8. Тизанидин. Показан при судорожных состояниях, развивающихся в результате нарушения работы нервной системы.
9. Толперил. Применяется при спастичности и гипертонусе поперечной мускулатуры, которые вызываются заболеваниями нервной системы. Также средство используется при мышечном гипертонусе и спазмах, возникающих из-за нарушений опорно-двигательной системы. Эффективен при реабилитации в послеоперационный период (травматология, ортопедия), при заболеваниях, которые сопровождаются артериальными спазмами. Кроме того, средство используется при нарушениях, связанных с иннервацией сосудов, при детской энцефалопатии, протекающей на фоне мышечной дистонии.

Сравнительные характеристики

Все предложенные аналоги Сирдалуда имеют приблизительно одинаковое миорелаксантное действие. Чтобы определить, какое средство является наиболее эффективным и лучшим с точки зрения таких показателей, как побочные действия, противопоказания, положительные качества и цена, следует провести сравнительные характеристики каждого из препаратов, изучив их особенности и свойства.

Итак, что лучше Сирдалуд или:

1. Мидокалм - данный препарат состоит из активного вещества толперизона хлорида, а действующее вещество Сирдалуда - тизанидин. Страна-производитель первого - Россия, второй выпускается в Швейцарии. Главное преимущество Мидокалма заключается в отсутствии седативного эффекта во время приёма препарата. Преимуществом Сидалурда можно назвать более доступную цену.

Противопоказания: возраст младше трех лет, миастения, индивидуальная непереносимость компонентов.

Баклофен. Действующее вещество препарата - баклофен. Применение препарата в высоких дозах может привести к угнетению функции ЦНС. Тук же, как и Сирдалуд, Баклофен достаточно быстро всасывается в стенки желудка, достигая за минимальный срок быстрого терапевтического эффекта. Средство противопоказано при язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также при индивидуальной непереносимости действующего вещества. Баклофен является наркотическим средством, которое вызывает быструю привыкаемость. Передозировка данным препаратом приводит к тяжелым последствиям, а в некоторых случаях - к остановке дыхания и летальному исходу, поэтому принимать его можно только по назначению врача, строго придерживаясь рекомендованных доз.

Тизанидин. В связи с интенсивной метаболизацией в печени при нарушении работы этого органа может наблюдаться повышенное системное воздействие лекарственного средства. Тизанидин, так же, как и большинство других миорелаксантов, плохо усваивается в организме у заядлых курильщиков, поэтому таким пациентам требуются более высокие дозировки. Противопоказания: возраст до 18 лет, тяжелое нарушение работы печени. Средство необходимо использовать с осторожностью при выраженном нарушении работы печени, почечной недостаточности, артериальной гипотензии, брадикардии, а также пациентам старше 65 лет.

Тизалуд. Средство показано при спастичности мышц скелета, которую вызвали такие неврологические заболевания, как рассеянный склероз, миелопатия, церебральные паралич, нарушенное кровообращение мозга. Противопоказание: индивидуальная непереносимость тизанидина. Является полным аналогом Сирдалуда по действующему компоненту. Следует знать, что почти все миорелаксанты способствуют усилению действия наркотических средств.

Больной вопрос - ценовой

Многим пациентам не по карману дорогущий зарубежный Сирдалуд и они ищут более дешевые аналоги, что же можно предложить:

1. При выборе средства нужно учитывать, что цена на лекарства зависит от дозировки. Так, 30 таблеток Сирдалуда по 4 мг стоят приблизительно 340 рублей, а 30 таблеток по 6 мг - 550 рублей.
2. Стоимость Тизалуда немного ниже: 30 таблеток по 4 мг будут стоить около 200 рублей, а упаковка по 2 мг - 130 рублей.
3. Тизанидин израильского производства стоит 130 рублей за 30 таблеток по 2 мг, а этот же препарат от отечественного производителя стоит на 10 рублей дешевле.
4. Стоимость Баклофена от польского производителя Польфарма - 515 рублей за 50 таблеток по 25 мг, а упаковка 50 таблеток по 10 мг обойдётся в 270 рублей.
5. Венгерский Мидокалм (30 таблеток по 150 мг) стоит 520 рублей, а такая же упаковка с дозировкой по 50 мг обойдётся в 380 рублей. Стоимость 5 ампул Мидокалма по 1 мл составляет 520 рублей.

Возможности применения тизанидина (Сирдалуда) в клинической практике. Обзор литературы

Успех проводимого лечения зависит не только от правильности выбора того или иного лекарственного препарата с точки зрения симптомов, описанных в инструкции по применению, и доказательных исследований по эффективности препарата, но также и от того, насколько удается лечащему врачу соотнести особенности клинического воздействия лекарства с индивидуальными характеристиками пациента.

В настоящей статье собрана информация о возможностях клинического применения миорелаксанта центрального действия тизанидина (Сирдалуда), рассказывается о механизме его действия, проводится сравнение тизанидина (Сирдалуда) с другими миорелаксантами, а также даются практические рекомендации по оптимизации лечения при использовании препарата. При подготовке статьи проанализированы результаты доказательных исследований, а также использованы рекомендации зарубежных и отечественных экспертов.

В нашей стране тизанидин зарегистрирован под названием Сирдалуд (Новартис Фарма) и выпускается в виде таблеток для приема внутрь в дозе 2 и 4 мг, а также в виде капсул с модифицированным высвобождением препарата (Сирдалуд МР) в дозе 6 мг.

Механизм действия тизанидина (Сирдалуда)

Тизанидин (Сирдалуд) относится к миорелаксантам центрального действия (a2–адренергическим агонистам) и реализует свой эффект на спинальном и супраспинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические a2–рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA–рецепторы. Это приводит к угнетению полисинаптических рефлексов спинного мозга, ответственных за гипертонус мышц, и подавлению передачи возбуждения через них, что вызывает снижение повышенного тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры и уменьшение болезненных мышечных спазмов. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект (за счет снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в головном мозге на уровне locus ceruleus). В исследованиях на животных было показано, что тизанидин (Сирдалуд) может реализовывать свой эффект через снижение центральной сенситизации .

Исходно тизанидин (Сирдалуд) был разработан для лечения мышечных спазмов при различных неврологических заболеваниях, однако в скором времени после начала его применения проявил анальгетические свойства. Имеются публикации, показавшие уменьшение боли у пациентов с тригеминальной невралгией , миофасциальной болью жевательных мышц , головной болью , нейропатической болью , др. видами мышечно–скелетной боли .

Таким образом, все показания по применению Сирдалуда можно свести в 2 группы: 1) лечение спастичности; 2) лечение боли, связанной с мышечным спазмом.

Рассмотрим возможности применения тизанидина при отдельных патологических состояниях (нарушениях).

при болевых синдромах

Мышечно–тонические синдромы чаще всего отмечаются в мышцах, которые испытывают перегрузки. Больные с мышечно–тоническими синдромами обычно жалуются на боли в позвоночнике или в мышцах плечевого и тазового пояса (в пояснице, в шее, плече), которые уменьшаются после отдыха, растирания, разминания и растяжения мышцы. Мышечно–тонический синдром может выполнять саногенетическую функцию, защищая пораженную область от дальнейшего повреждения. Однако длительно сохраняющийся мышечный спазм приводит к негативным последствиям в виде повышения нагрузки на костные и связочные структуры, что способствует ускорению развития дегенеративных изменений в костной системе, и может привести также к переходу мышечно–тонического синдрома в миофасциальный болевой.

Основной характеристикой миофасциального болевого синдрома является наличие триггерной точки (точек) – участка локального уплотнения в мышце, при раздражении которого вызывается местная болезненность и иррадиация боли. Миофасциальный синдром может развиться в любой поперечно–полосатой мыш-це – от лица до голени. Однако наиболее часто развитию миофасциального синдрома подвержена трапециевидная мышца, что проявляется в виде боли в спине, в области лопатки или шеи. При отсутствии поддерживающих факторов триггерные точки могут самопроизвольно исчезнуть (если мышца сохраняет состояние покоя в течение нескольких дней). Напротив, сохранение воздействия первоначально патогенного фактора способствует формированию вторичных триггеров и увеличению зоны болевого синдрома.

Боль, обусловленная мышечно–тоническим и/или миофасциальным болевым синдромом очень часто являются основной причиной обращения пациента к врачу.

В лечении мышечно–тонической боли центральное место принадлежит местным воздействиям, направленным на расслабление мышцы (массаж, аппликации разогревающих мазей, гелей, влажные компрессы и др.), а в случае миофасциального болевого синдрома – на «разрушение» триггерных точек с помощью постизометрической релаксации, введения сухой иглы или анестетика в триггерную зону. Сроки терапии существенно сокращаются при эффективном обезболивании, общепринятым способом снятия миофасциальной боли является в том числе применение НПВП.

Большую помощь в лечении мышечно–тонических и миофасциальных болевых синдромов могут оказать миорелаксанты за счет уменьшения интенсивности боли, снижения болезненного мышечного напряжения, улучшения двигательной активности. В европейских рекомендациях для лечения острой боли в нижней части спины в качестве эффективных миорелаксантов отмечают тизанидин, дантролен, диазепам, баклофен . Применение миорелаксантов обосновано признанием важной роли мышечного спазма в патогенезе боли в нижней части спины. Боль вследствие поражения межпозвонковых дисков, фасеточных суставов позвоночника, самих мышц и других причин повышает активность двигательных нейронов спинного мозга, что приводит к мышечному спазму, который, в свою очередь, играет значительную роль в поддержании самой боли. Патологичесчки повышенный мышечный тонус имеет различные механизмы усиления боли: непосредственное раздражение болевых рецепторов мышц, ухудшение их кровоснабжения, что приводит к образованию порочного круга, ведущего к усилению мышечного спазма и сопровождающей его боли. Миорелаксанты разрывают порочный круг «боль – мышечный спазм – боль» и вследствие этого способны ускорять процесс выздоровления .

При легких болевых синдромах назначение тизанидина (Сирдалуда) можно ограничить приемом препарата на ночь в дозе 2–4 мг до прекращения боли (обычно 5–7 дней). При умеренно выраженном болевом синдроме первый прием лучше также назначить на ночь в дозе 2–4 мг, затем постепенно повысить дозу до 6–8 мг/сут. В тяжелых случаях можно добавить еще 2–4 мг тизанидина (Сирдалуда) на ночь. Диапазон эффективной суточной дозы препарата при болевых синдромах составляет 2–12 мг (оптимальная доза 6–8 мг/сут.). Положительный эффект, как правило, отмечается уже на 3–й день терапии. При хронических болевых синдромах обычно проводят курс длительностью 2–4 недели, регулируя продолжительность лечения и дозу препарата в зависимости от эффективности/переносимости.

Следует отметить, что при слабой или умеренной боли, связанной с мышечным спазмом (например, острая боль в шее или пояснице), может быть достаточно назначить тизанидин (Сирдалуд) в виде монотерапии, эффективность которой была подтверждена во многих исследованиях, в т.ч. и в многоцентровом с участием 2251 пациента с острой болью, вызванной мышечным спазмом в пояснице, шее или плече. 88% пациентов оценили результат лечения как «хороший» или «очень хороший». В исследовании была отмечена также очень хорошая переносимость препарата (90% пациентов отметили переносимость как «хорошую» или «очень хорошую»). Эти результаты позволили авторам рекомендовать тизанидин как препарат выбора среди миорелаксантов для лечения боли, связанной с мышечным спазмом .

Однако при более выраженной боли для усиления терапевтического эффекта, либо при лежащих в ее основе воспалительных изменениях, целесообразно совместное применение тизанидина и НПВП. Проведенные исследования показывают, что применение тизанидина потенцирует эффект НПВП . Кроме того, прием тизанидина (Сирдалуда) оказывает гастропротективный эффект, который связывают с его адренергической активностью и спазмолитическим действием. Тизанидин (Сирдалуд) уменьшает базальную и индуцированную секрецию кислоты в желудке, устраняет дисбаланс гликопротеидов в слизистой оболочке желудка и в желудочном секрете .

В экспериментальных исследованиях при применении тизанидина продемонстрировано значительное снижение ульцерогенного эффекта ацетилсалициловой кислоты, индометацина, мелоксикама, нимесулида и напроксена. Гастропротективная активность тизанидина была доказана и в клинических исследованиях. У пациентов, получавших комбинацию ибупрофена и тизанидина, частота желудочно–кишечных побочных эффектов, включая кровотечения, была достоверно (p=0,002) ниже, чем у пациентов, получавших комбинацию ибупрофена и плацебо . Аналогичные результаты были получены и при сравнении комбинации диклофенака и тизанидина с комбинацией диклофенака и плацебо в многоцентровом (12 центров) проспективном двойном слепом плацебо–контролируемом рандомизированном клиническом исследовании, проведенном в 6 странах Азиатско–Тихоокеанского региона и включавшем 405 участников . Гастропатия зарегистрирована у 12% пациентов, получавших комбинацию диклофенака и тизанидина, против 32% пациентов, получавших диклофенак в сочетании с плацебо (p<0,001). Частота положительных результатов анализа кала на скрытую кровь составила в основной группе 5% по сравнению с 11% в контрольной. Важно отметить, что при этом не потребовалось отмены лечения, и ни у одного больного не возникло серьезных нежелательных явлений.

Гастропротективное действие Сирдалуда имеет особенно важное значение для ведения пациентов с хроническими болевыми синдромами, которые принимают НПВП на протяжении длительного периода времени (при ревматологических заболеваниях), что часто приводит к развитию эрозивного гастрита и язв желудка и двенадцатиперстной кишки .

Лечение хронической боли представляет собой более сложную задачу, чем лечение острой боли, и требует комплексного подхода. Применение миорелаксантов здесь является только компонентом лечения и должно быть обосновано наличием терапевтической мишени – мышечного спазма. В связи с этим должны быть правильно сформированы ожидания пациента в отношении эффекта миорелаксанта (применение тизанидина (Сирдалуда) может уменьшить боль, облегчить движения пациента, но не прекратит боль полностью, так как при хронической боли мышечный компонент не является ведущим).

В лечении хронических болевых синдромов применяются антиконвульсанты, антидепрессанты, поэтому важно учитывать, как взаимодействует тизанидин (Сирдалуд) с этими лекарствами. Имеются работы, показавшие, что тизанидин (Сирдалуд) потенцирует действие трициклических антидепрессантов (амитриптилина) . В то же время необходимо помнить, что тизанидин (Сирдалуд) нельзя сочетать с приемом флувоксамина – антидепрессанта из группы СИОЗС. Одновременный прием тизанидина (Сирдалуда) и флувоскамина может привести к тяжелому снижению артериального давления и вызвать осложнения со стороны ЦНС. Это предостережение недавно появились в инструкции по применению тизанидина (Сирдалуда).

Таким образом, благодаря высокой эффективности и незначительным побочным эффектам ряд отечественных и зарубежных экспертов рассматривают тизанидин (Сирдалуд) как препарат выбора для лечения острой и подострой миофасциальной боли в монотерапии и как препарат первой очереди выбора для лечения хронического миофасциального синдрома в комбинации с другими медикаментами .

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении головной боли

При некоторых цефалгиях существенный вклад в формирование и поддержание головной боли вносит напряжение перикраниальных мышц. Проведенные ис-следования продемонстрировали эффективность тизанидина (Сирдалуда) в лечении головной боли напряжения и других цефалгий.

Двойное слепое плацебо–контролируемое исследование, проведенное R. Fogelhom et al., K. Murros (1992), показало, что лечение тизанидином (Сирдалу-дом) в дозе 6–18 мг/сут. на протяжении 6 недель достоверно снижало интенсивность хронической головной боли напряжения . Меньшие дозы Сирдалуда (3 мг/сут., разделенные на 3 приема), по данным японских исследователей, также дают хороший эффект: значительное уменьшение интенсивности, частоты и продолжительности хронической головной боли напряжения в ходе 4–недельного курса лечения отмечено у 2/3 больных . В работе Филатовой Е.Г. и др. (1997) было показано уменьшение головной боли в 75% случаев у пациентов с головной болью напряжения при применении тизанидина в суточной дозе 4–6 мг в течении 14 дней .

Назначение тизанидина (Сирдалуда) включено в рекомендации по лечению головной боли, выпущенные Осиповой В.В. под эгидой Российского общества по изучению головной боли (2009), для головной боли напряжения у пациентов с выраженным напряжением перикраниальных мышц. Лечение рекомендуется начинать с малых доз: 2 мг/сут. (на ночь) в течение первых 3 дней, затем постепенно повысить дозу до 2 мг 2 раза в сут. (утром и на ночь). При недостаточном эффекте доза может быть повышена до 6–8 мг/сут. (по 2 мг 3 раза/сут. или по 2 мг утром и днем и 4 мг на ночь). Продолжительность лечения может составлять от 2 недель до 2 мес. .

Таким образом, суммирование имеющихся исследований показывает эффективность тизанидина (Сирдалуда) в большинстве случаев хронических головных болей, в первую очередь при головной боли напряжения, сочетающейся с напряжением перикраниальных мышц.

Применение тизанидина (Сирдалуда)

для снижения спастичности

Нарушения мышечного тонуса, связанные с ними болевые синдромы, ограничения двигательных функций, вторичные изменения суставов и мышц составляют часть клинических проявлений многих заболеваний нервной системы. Как правило, клиническое значение приобретает проблема повышения мышечного тонуса – «гипертонус», или «спастика» . Однако причины и механизмы, лежащие в основе «гипертонуса», могут быть разными, в связи с чем для лечения «спастики» требуются дифференцированные подходы к лечению.

Применение тизанидина (Сирдалуда) получило наиболее широкое распространение в лечении спастичности при травматических повреждениях головного и спинного мозга, рассеянном склерозе, инсульте. При спастичности, связанной с дистоническими нарушениями, паркинсонизмом, более целесообразно использование других средств (например, клоназепама, диазепама).

Спастичность приводит к существенным функциональным расстройствам и снижению качества жизни больного. Однако следует помнить, что сама по себе спастичность не всегда требует лечения. Например, у ряда пациентов с выраженным парезами наличие спастичности в мышцах, анатомически препятствующих силе тяжести (антигравитационные мышцы), может облегчить стояние и ходьбу. Кроме того, наличие повышенного мышечного тонуса может препятствовать развитию мышечных атрофий, отека мягких тканей и остеопороза, а также уменьшить риск развития тромбоза нижних конечностей. Показаниями для лечения спастичности являются лишь те случаи, когда вследствие повышенного тонуса нарушается «функционирование, позиционирование или комфорт» пациента.

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении постинсультной спастичности. При инсульте основными задачами лечения являются не только уменьшение выраженности спастичности, но также улучшение функциональных возможностей паретичных конечностей, уменьшение боли и дискомфорта, связанного с высоким мышечным тонусом, облегчением ухода за парализованным пациентом.

Наиболее эффективными средствами в борьбе со спастичностью являются лечебная физкультура и физиотерапия, особенно на раннем этапе. В тех случаях, когда у пациентов с постинсультным парезом конечности имеется локальная спастичность, можно использовать локальное введение препаратов ботулини-ческого токсина. Существенный вклад в лечение спастичности может дать применение антиспастических средств (миорелаксантов) для приема внутрь. Применение миорелаксантов позволяет уменьшить мышечный тонус, улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры и таким образом предупредить развитие контрактур. В России для лечения постинсультной спастичности применяют тизанидин, баклофен, толперизон, диазепам.

Анализ 20 исследований, посвященных сравнению использования различных антиспастических средств при разнообразных неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью, показал, что тизанидин, баклофен и диазепам примерно в одинаковой степени способны уменьшить спастичность, но тизанидин (Сирдалуд) эффективнее других антиспастических средств в отношении снижения клонусов . В отличие от баклофена тизанидин (Сирдалуд) не вызывает снижения мышечной силы при уменьшении спастичности (что очень важно для улучшения функциональных возможностей конечности), он лучше переносится пациентами, чем баклофен и диазепам (при его использовании пациенты реже прекращают лечение из–за побочных эффектов) . Среди побочных эффектов, выявленных во время исследования по изучению тизанидина у пациентов с постинсультной спастичностью, проведенных Gelber (2001), чаще всего встречались сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту, ортостатическая гипотензия. Эти явления проходили при отмене или уменьшении дозы лекарственного средства. Вместе с тем при лечении тизанидином не отмечено ни одного серьезного побочного эффекта , что позволило авторам сделать вывод о высокой безопасности тизанидина.

Авторы, проводившие исследования по изучению клинических эффектов тизанидина (Сирдалуда), и многие клиницисты сходятся во мнении, что среди миорелаксантов тизанидин (Сирдалуд) представляет средство первого выбора при лечении постинсультной спастичности .

Для лечения спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, обычно используются более высокие дозы тизанидина (Сирдалуда), чем при лечении болевых синдромов. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг. (Диапазон эффективных доз составляет 2–36 мг). Тем не менее, учитывая дозозависимое повышение риска появления побочных эффектов при увеличении дозы препарата, начинать лечение следует с маленьких доз (2–6 мг/сут.), затем постепенно повышать дозу до достижения терапевтического эффекта, наблюдая за индивидуальной переносимостью (обычно на 2–4 мг каждые 3–7 дней, разделив суточную дозу на 3 приема). При возникновении побочных явлений можно временно приостановить повышение дозы (если не повышать дозу, во многих случаях через несколько дней побочные явления проходят) и продолжить увеличение дозы, после того как пациент «привыкнет» к препарату. Это позволяет, во–первых, подобрать максимально эффективную минимальную дозу препарата для конкретного пациента (у некоторых пациентов (вследствие индивидуальной вариабельности) достаточный терапевтический эффект может возникнуть при приеме меньших доз, чем в рекомендуемых стандартах), а также избавить от лишних страданий больных с индивидуальной плохой переносимостью тизанидина (у больных с плохой переносимостью тизанидина побочные эффекты появляются уже при применении дозы 2–4 мг/сут.). Титрование дозы обычно занимает 2–4 недели. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально (от нескольких недель до нескольких месяцев) .

При длительном применении удобна лекарственная форма тизанидина в виде капсул с модифицированным освобождением (Сирдалуд МР), которая выпускается в дозе 6 мг. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут. (2 капсулы), в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг. Лечение при этом также начинают с минимальной дозы – 6 мг (1 капсула), при необходимости постепенно увеличивая дозу на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3–7 дней.

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении спастичности, связанной с черепно–мозговой травмой

Среди миорелаксантов тизанидин (Сирдалуд) наиболее часто используется для лечения спастичности, связанной с черепно–мозговой травмой . Основания для назначения, тактика подбора дозы и предостережения такие же, как и при лечении постинстультной спастичности.

Тизанидин (Сирдалуд) в лечении спастичности при рассеянном склерозе и спинальной травме. Ограничение подвижности больных рассеянным склерозом связано со значительным повышением мышечного тонуса по спастическому типу, преимущественно в нижних конечностях. Основой лечения подобных нарушений являются специальные упражнения, которые должны выполняться под контролем специалиста по лечебной физкультуре. Лекарственная терапия играет роль дополнительной: применяются толперизон, баклофен, тизанидин, диазепам. Медикаментозное лечение спастического тонуса должно подбираться индивидуально, контролироваться врачом и самим больным. Это связано с тем, что большинство препаратов, снижающих тонус, увеличивают слабость парализованных конечностей и могут приводить к ухудшению состояния пациента. В связи с этим дозу антиспастического препарата необходимо постепенно увеличивать с минимальной до оптимальной, когда уменьшается спастичность, но нет нарастания слабости. Сирдалуд в этом отношении более предпочтителен, чем баклофен и диазепам (при применении тизанидина (Сирдалуда) реже развивается мышечная слабость; из–за избыточного расслабления сфинктеров мочевого пузыря при применении баклофена пациенты чаще жалуются на учащение тазовых нарушений; применение диазепама связано с большей частотой развития побочных эффектов, лекар-ственной зависимости) . Сирдалуд более эффективен по сравнению с другими миорелаксанами в отношении клонусов .

Оптимальная суточная доза Сирдалуда при лечении спастичности при рассеянном склерозе – 6–8 мг (максимальная суточная доза – 36 мг). Лечение также необходимо начинать с минимальной дозы, шаг увеличения дозы – 2 мг .

У больных со спастичностью вследствие спинальной травмы наиболее часто используют тизанидин (Сирдалуд) и баклофен, а для снятия болезненных мышечных спазмов – и диазепам. Лечение начинают с минимальной дозы (4–6 мг Сирдалуда), которую постепенно (на протяжении нескольких дней или недель) доводят до терапевтической, стараясь избежать нежелательных побочных эффектов (мышечной слабости и седативного эффекта). Баклофен эффективен преимущественно при интратекальном введении, при пероральном приеме тизанидин (Сирдалуд) дает более выраженный положительный эффект и лучше переносится больными, чем баклофен .

При других видах спастичности, встречающихся в неврологической практике (при паркинсонизме, торсионной дистонии, кривошеи, БАС), применение тизанидина (Сирдалуда) неоправданно: более целесообразно использование клоназепама, диазепама – у этих препаратов больше вероятность побочных эффектов, но и антиспатический эффект у них более выражен при этих нарушениях.

Достаточно широкий диапазон эффективно действующих доз тизанидина (Сирдалуд) (от 2 до 36 мг/сут.) позволяет использовать препарат для коротких и длительных курсов лечения болевых синдромов и спастичности в виде монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами. Для улучшения клинической эффективности могут быть полезны следующие рекомендации по практическому использованию тизанидина (Сирдалуда).

1. Начинайте лечение с маленьких доз препарата и контролируйте развитие побочных явлений

Развитие побочных эффектов при применении тизанидина (Сирдалуда) является дозозависимым (например, вероятность развития побочных эффектов при применении дозы 12–24 мг в 2 раза выше, чем при применении дозы 6–12 мг). В то же время достаточного терапевтического эффекта иногда удается добиться и при меньших дозах, чем рекомендуется в стандартах лечения. В связи с этим лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы (2–4 мг), затем постепенно ее повышать наблюдая за индивидуальной переносимостью.

2. Проводите постепенную отмену препарата

После длительного применения тизанидина (Сирдалуда), особенно в больших дозах необходимо проводить постепенную отмену препарата, так как резкая отмена препарата может вызвать развитие мышечной слабости (это характерно и для других миорелаксантов).

3. Используйте седативный эффект тизанидина (Сирдалуда) в терапевтических целях

Побочные эффекты препаратов не всегда являются нежелательными и могут быть использованы в терапевтических целях. Среди побочных эффектов тизанидина (Сирдалуда) отмечается повышенная сонливость. Поэтому пациентам, у которых отмечается сонливость при приеме тизанидина (Сирдалуда), следует избегать всех видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакции. В то же время у многих пациентов, особенно с хроническими болевыми синдромами, нарушен сон. Указанный побочный эффект тизанидина (Сирдалуда) можно использовать в терапевтических целях, назначив препарат «на ночь» для улучшения сна пациента. Учитывая то, что эффект тизанидина (Сирдалуда) является кратковременным, некоторые врачи для сохранения социальной активности пациента назначают препарат только «на ночь» либо распределяют основную суточную дозу препарата на вторую половину дня и «на ночь». Это позволяет пациенту сохранять социальную активность в первой половине дня (работать, водить автомобиль), а вечером помогает заснуть.

4. Добивайтесь получения максимального терапевтического эффекта при комбинировании тизанидина (Сирдалуда) с другими препаратами

а. Тизанидин (Сирдалуд) и НПВП. Тизанидин (Сирдалуд) является наиболее предпочтительным среди миорелаксантов для комбинированной терапии с НПВП. Комбинированное применение тизанидина (Сирдалуда) и НПВП:

1) усиливает эффективность лечения;

2) позволяет уменьшить необходимую дозу НПВП;

3) оказывает гастропротективный эффект.

б. тизанидин (Сирдалуд) и антигипертензивные препараты. Одним из побочных эффектов при применении тизанидина (Сирдалуда) является умеренное снижение АД. Одновременное применение вместе с антигипертензивными средствами может усилить антигипертензивный эффект. При необходимости длительного применения тизанидина (Сирдалуда) (например, при лечении постинсультной спастичности) гипотензивный эффект Сирдалуда можно использовать для уменьшения дозы либо прекращения назначенной ранее антигипертензивной терапии.

в. комбинированное применение тизанидина (Сирдалуда) и других миорелаксантов. Обычно не практикуют одновременное применение различных миорелаксантов у одного пациента. Некоторые специалисты предлагают комбинированное назначение различных миорелаксантов для повышения эффективности и уменьшения развития побочных эффектов (при совместном применении назначаются меньшие дозы препарата), что теоретически, может быть оправданно, учитывая различные точки приложения у разных миорелаксантов.

г. тизанидин (Сирдалуд) и антидепрессанты. Тизанидин может потенцировать действие трициклических антидепрессантов (амитриптилин).

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином противопоказано, так как может привести к тяжелому и продолжительному снижению артериального давления и сильно потенцирует эффекты на ЦНС.

5. При выборе миорелаксанта для лечения спастичности учитывайте возможность развития мышечной слабости

Развитие мышечной слабости часто является побочным эффектом, побуждающим пациента прекратить прием миорелаксанта. Сравнительные исследования показывают, что тизанидин (Сирдалуд) является наиболее предпочтительным среди миорелаксантов в отношении риска развития мышечной слабости (при его применении значительно реже наблюдается развитие мышечной слабости, чем при использовании баклофена и диазепама).

Предостережения по безопасности

Обычно, описанные в инструкции по препарату побочные реакции умеренно выражены и преходящи, коррелируют с пиками концентрации препарата в крови, т.е. достигают пика в течение 1 часа после приема. Наиболее частыми побочными эффектами тизанидина являются сухость во рту, сонливость и головокружение. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам пожилого возраста и больным с нарушениями функции печени и почек. В последнем случае тизанидин (Сирдалуд) применяют в малых дозах, под контролем лабораторных показателей.

Тизанидин (Сирдалуд) относится к a2–адренергическим миорелаксантам центрального действия, который был разработан для лечения спастичности при неврологических заболеваниях. Он является также эффективным препаратом для лечения болевых синдромов, связанных с повышением мышечного тонуса. В настоящее время тизанидин (Сирдалуд) применяется в моно– или комплексной терапии широкого круга болевых синдромов, встречающихся (помимо неврологии) в общеврачебной практике, в ревматологи, травматологии, ортопедии, спортивной медицине (табл. 1).

1. Бадокин В.В. Применение Сирдалуда в ревматологической практике // Рус. мед. журн. – 2005, том 13, № 24, С. 1588–1589.

2. Воробьева О.В. Возможности альфа2–адренергических агонистов в лечении миофасциальной боли / О. В. Воробьева // Рус. мед. журн. – 2007. – № 5. – C. 445–448.

3. Гусев Е.И., Бойко А.Н. Рассеянный склероз: от новых знаний к новым методам лечения // Русский медицинский журнал. – 2001. – № 1. – С. 4–10.

4. Осипова В.В. Головная боль напряжения: практическое руководство для врачей. – М., 2009.– 44 c.

5. Парфенов В.А. Ведение больных со спастичностью // Рус. мед. журн. – 2004. – Том 12. №10, 2004.

6. Парфенов В.А. Диагноз и лечение при острых болях в нижней части спины // Рус. мед. журн. – 2007. – Т 15. №6.

7. Парфенов В.А. Постинсультная спастичность и ее лечение // Рус. мед. журн. – 2006. – Т. 14. – №9.

8. Филатова Е.Г., Соловьева А.Д., Данилов А.Б. Лечение головной боли напряжения // Журнал неврол. и психиатр. 1996, 4, 21–25.

9. Широков Е.А. Сирдалуд: области клинического применения // Рус. мед. журн. – 2004. – № 14. – C. 874–875.

10. Berry H., Hutchinson D.R. Tizanidine and ibuprofen in acute low–back pain: Results of a double–blind multicentre study in general practice //J. Intern. Med. Res. – 1988. – Vol.16. – Р. 83–91.

11. Bettucci D, Testa L, Calzoni S et al. Combination of tizanidine and amitriptyline in the prophylaxis of chronic tension - type headache: evaluation of efficacy and impact on quality of life // J Headache Pain 2006;7(1):34 – 36.

12. Coward D.M. Tizanidine: Neuropharmacology and mechanism of action. Neurology 1994; 44 (Suppl. 9): 6–11.

13. Delzell JE Jr, Grelle AR. Trigeminal neuralgia. New treatment options for a well–known cause of facial pain. Arch Fam Med 1999 May–Jun; 8 (3): 264–8.

14. Fogelholm R., Murros K. Tizanidine in chronic tension–type headache: a placebo controlled double–blind crosss–over study. Headache 1992; 32: 509–513.

15. Freitag FG. Preventative treatment for migraine and tension–type headaches: do drugs having effects on muscle spasm and tone have a role? CNS Drugs 2003; 17 (6): 373–81.

16.Gelber D. A., Good D. C., Dromerick A. et al. Open–Label Dose–Titration Safety and Efficacy Study of Tizanidine Hydrochloride in the Treatment of Spasticity Associated With Chronic Stroke // Stroke. – 2001. – Vol.32. – P. 1841–1846.

17. Hutchinson DR, Daniels F. A multinational study in general practice to evaluate the effectiveness and tolerability of tizanidine in the treatment of painful muscle spasms. // Br J Clin Res 1990; 1:39–48.

18. Lataste X, Emre M, Davis C, Groves L. Comparative profile of tizanidine in the management of spasticity // Neurology. – 1994. – Vol. 44 (suppl 9). – P. 53–59.

19. Leiphart JW, Dills CV, Levy RM. Alpha2 – adrenergic receptor subtype specificity of intrathecally administered tizanidine used for analgesia for neuropathic pain // J Neurosurg. 2004; 101(24):641–647.

20. Manfredini D, Romagnoli M, Cantini E, Bosco M. Efficacy of tizanidine hydrochloride in the treatment of myofascial face pain. Minerva Med 2004 Apr; 95 (2): 165–71.

21. Saper JR, Lake AE 3rd, Cantrell DT et al. Chronic daily headache prophylaxis with tizanidine: a double–blind, placebo–controlled, multicenter outcome study. Headache 2002 Jun; 42 (6): 470–82.

22. Shimomura T, Awaki E, Kowa H, Takahashi K. Treatment of tension–type headache with tizanidine hydrochloride: its efficacy and relationship to the plasma MHPG concentration. Headache 1991 Oct; 31 (9): 601–4.

23. Sirdalud Ternilin Asia–Pacific Study group. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac versus placebo plus diclofenac in patients with painful muscle spasm. Curr Ther Res 1998; 59: 13–22.

24. Smolenski C, Muff S, Smolenski–Kautz S. A double–blind comparative trial of new muscle relaxant, tizanidine (DS 103–282), and baclofen in the treatment of chronic spasticity in multiple sclerosis. Curr Med Res Opin. 1981;7(6):374–83.

25. Tarrico M, Adone R, Pagliacci C, Telaro E. Pharmacological interventions for spasticity following spinal cord injury. Cochrane Database Systematic Review. In: The Cochrane Library 2000; Issue 4.

26. van Tulder M., Becker A., Bekkering T. Et al. European guidelines for the management of acute nonspecific low back pain in primary care // Eur Spine J. 2006– Vol. 15. (Suppl. 2): S.169–191.

27. Wallace JD. Summary of combined clinical analysis of controlled clinical trials with tizanidine // Neurology. – 1994. – Vol. 44 (suppl 9). – P. 60–P69.

Ключевые слова статьи: тизанидина, Сирдалуда, применения, практике, Возможности

Лучший аналог «Сирдалуда»

Аналог «Сирдалуда», содержащий тизанидин, как и оригинальный препарат, должен являться миорелаксантом центрального действия. Чтобы выбрать лучший, нужно понимать, при каких заболеваниях назначается лекарственное средство и насколько оно эффективно. Оригинальный препарат и аналоги «Сирдалуда» призваны снижать тонус мышц и оказывать обезболивающий эффект.

Лечение болезней позвоночника

Патология двигательного аппарата занимает 3 место в мире среди причин временной нетрудоспособности. По данным ВОЗ, более 4% населения земли страдает различными заболеваниями позвоночника и суставов. В этой группе значительное место занимают патологии, вызывающие боли в спине. Частыми их причинами являются спондилопатии и спондилез.

Диагностика

Международная группа экспертов разработала критерии диагностики болей воспалительного характера, лежащие в основе клинических проявлений спондилопатий:

1. Болезнь начинается постепенно.
2. Боли начинаются у пациентов в возрасте старше 40 лет.
3. Они уменьшаются после упражнений.
4. Беспокоят в состоянии покое.
5. Усиливаются ночью и после пробуждения.

Болевой синдром считается признаком воспалительного процесса при наличии четырёх из вышеперечисленных признаков.

Лечение

Лечебные мероприятия направлены на уменьшение или устранение болей, связанных со следующими видами воспалений:

• с асептическим, возникающим при поражении структуры позвоночника;
• с аутоиммунным.

Какая применяется терапия?

1. Наиболее обоснованным является назначение нестероидных противовоспалительных препаратов, как основного лечебного средства.
2. При болях формируется защитное мышечное напряжение, что делает необходимым применение миорелаксантов.

Эффективным лекарством является тизанидин, представленный как оригинальным препаратом, так и средствами его содержащими, среди них аналог «Сирдалуда» российского производства – «Тизалуд», выгодно отличающийся по цене.

Какое действие оказывает основное лекарственное вещество?

1. Миорелаксант центрального действия – тизанидин – вызывает мышечное расслабление.
2. Он имеет свойства анальгетика, препятствуя передаче болевых импульсов.
3. Оригинал и любой аналог тормозят выработку желудочной кислоты и предотвращают связанное с противовоспалительными препаратами повреждение слизистой.

Наряду с лечением дорсопатии оригинальный препарат «Тизанидин» (аналог «Сирдалуда») применяется при лечении следующих заболеваний:

• миофасциальном синдроме;
• остеопорозе (для уменьшения вторичного тонуса мышц при компрессионных переломах);
• спастических состояниях при неврологических заболеваниях.

Для купирования спастических болей препаратом «Сирдалуд» (инструкция, аналоги – их перечень – имеются во вложении) рекомендовано принимать – по 2 мг лекарственного средства 3 раза в день. Однако исходя из практического опыта, начинать прием тизанидина целесообразно с 2 мг перед сном. На 3–4 сутки дозу можно увеличить на 2 мг. Дипазон эффективных суточных дозировок – от 2 до 12 мг (оптимально 6–8 мг). Устойчивое улучшение состояния обычно наступает через неделю после начала терапии.

Миорелаксанты добавляют к лечению, если нет эффекта от НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов). Оригинальный «Тизанидин» (как все аналоги «Сирдалуда») – миорелаксант центрального действия. Дополнительно к расслаблению мышц, он обладает небольшим обезболивающим эффектом.

Сирдалуд, инструкция по применению, цена, аналоги

Сколько стоит и чем можно заменить оригинальный препарат «Сирдалуд»? Цена, аналоги предлагаются вашему вниманию:

• «Тизанидин»;
• «Тизанил»;
• «Тизалуд»;
• «Сирдалуд МР».

Цена напрямую зависит от дозы и составляет от 225 до 550 рублей за 30 таблеток. Стоимость «Сирдалуда МР» (30 капсул по 6 мг) составляет в среднем 545 рублей.

Головные и шейные боли

Одно из наиболее распространенных болезненных ощущений – напряжение и дискомфорт в области шеи. Это часто сопровождается головной и лицевой болью. Ее периодически испытывают до 70% людей. Заболевание стоит на 2 месте после дорсопатии. Цервикалгия в 60% случаев неоднократно повторяется на протяжении многих лет после начала болезни. Это ухудшает качество жизни пациентов.

Причины

Боль в шее может быть проявлением ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита. Но наиболее частой ее причиной являются изменения в шейных, мышечных и скелетных структурах. Нередко причину боли установить не удается, или она бывает следствием травм шейного отдела позвоночника.

Способы лечения

Есть много методов для лечения болей в шее. Преимущество имеет многокомпонентный подход, представленный:

• мануальной терапией;
• физической активностью;
• специальными упражнениями, являющимися основным элементом комбинированной терапии.

Медикаментозная терапия

Лечение лекарственными препаратами носит больше симптоматический характер. Для шейных болей характерно как разнообразие жалоб, так и различие в лечебном эффекте от использования медикаментов.

Как больные цервикалгией реагируют на лечение препаратом «Сирдалуд»? Отзывы, аналоги препарата будут рассмотрены далее:

• «Тизалуд» и «Тизанидин-Тева» у одних пациентов вызывали значительное облегчение, у других – эффект отсутствовал.
• При использовании препаратов некоторые больные пожилого возраста, начавшие лечение с утреннего приема, отмечали резкую мышечную слабость, нарушавшую на некоторое время дневную активность.

Подходы к лечению больных с цервикокраниалгией включают:

• компенсацию позных нарушений;
• устранение болей, мышечно-тонического синдрома.

Для этого пользуются следующими медикаментами:

• миорелаксантами;
• антидепрессантами;
• противовоспалительными препаратами.

Качественное обезболивание у этих пациентов остается нерешаемой до конца проблемой. Миофасциальную боль эффективнее лечить, используя мышечные релаксанты, которые, вместе с уменьшением тонуса мышц, оказывают и обезболивающее действие.

Особенности терапии мышечных синдромов при шейных и головных болях

«Сирдалуд» (инструкция, цена, отзывы, аналоги описаны ниже) относится к препаратам, уменьшающим склонность к спазмам. При этом он не изменяет мышечную силу. Уже более З0 лет его назначают в Европе с целью повышения эффективности лечения.

При проведении исследований «Тизанидин» (по 2 мг З раза в день) хорошо уменьшал спастические боли в мышцах шеи и плечевого пояса на третий день лечения. В исследованиях, включавших 2251 пациента была продемонстрирована высокая эффективность «Тизанидина» при спазме мышц, сопровождающихся острой болью. Хороший и отличный результаты лечения отметили 89% больных.

Проведено исследование с оригинальным препаратом «Сирдалуд» (инструкция по применению, аналоги российского производства указаны в статье) при хроническом и подостром миофасциальном болевом синдроме мышц шеи. Оно длилось больше 2 недель. Интенсивность боли у пациентов значительно уменьшилась, начиная с З по 5 неделю терапии.

Исследование показало эффективность «Тизанидина» при этих состояниях. У пациентов уменьшились боли, напряжение мышц, улучшился сон. Такие результаты позволяют говорить о «Тизанидине», как о препарате первой линии для лечения краниоцервикальной и миофасциальной боли. Он снижает склонность к спазмам, вызывая расслабляющий мышцы эффект, и оказывает легкое успокаивающее действие.

Эти механизмы прекращения боли и связанного с ней мышечного тонуса – наиболее важные направления терапии.

Имеющийся в аптеке препарат «Сирдалуд» (цена, отзывы, аналоги описаны в статье) эффективно помогает в комбинированной терапии при описанных состояниях.

Выведение тизанидина из организма

Вещество легко всасывается в ЖКТ. Максимальный уровень в крови возникает через час после приема.

Тизанидин преобразуется в печени. Его метаболиты неактивны. Среднее время полувыведения – от 2 до 4 часов. 70% препарата выводится почками в форме метаболитов. В неизменном виде вещество выводится в 2,7%

Из-за того, что большая часть препарата выводится из органима почками, у пациентов с плохой их работой, концентрация вещества вырастает в 6 раз. Поэтому, при ХПН (хронической почечной недостаточности) необходима обязательная коррекция его дозы.

Прием еды не влияет на всасывание, обмен и выведение препарата.

«Сирдалуд»: инструкция по применению, отзывы, аналоги («Тизалуд», «Тизанил», «Тизанидин», «Тизанидин-Тева»)

Таблетки «Тизанидина» принимают внутрь, запивая водой. Начинают использование препарата с однократного приема на ночь минимальной дозы – 2 мг. При болях и спазмах мышц дозу постепенно увеличивают до 3 раз в день по 2–4 мг на прием, а при отсутствии эффекта дополнительно принимают препарат на ночь. При неврологических болезнях, со склонностью к спазмам мышц скелета, дозировку подбирают индивидуально.

В начале лечения она не должна быть выше 6 мг за 3 приема. Если нужно, дозу увеличивают 1 раз в 3–7 дней на 2–4 мг. Оптимальный результат достигается при приеме 12–24 мг/сут, 3–4 раза в день. Наивысшая дозировка – 36 мг/сут.

«Сирдалуд МР» (6 мг/капсула) тоже принимают внутрь, максимально по 1 капсуле 2 раза в день. Изредка, при необходимости, применяют 24 мг/сут – по 1 капсуле 3–4 раза в день.

Препарат можно применять:

• при спастичности скелетных мышц;
• грыжах межпозвоночных дисков;
• спазмах мышц с болями при различных заболеваниях позвоночника.

«Тизанидин» эффективен при следующих показаниях:

• поражении шейных корешков;
• спондилопатии;
• болезнях спинного мозга;
• шейно-плечевом и шейно-черепном синдромах;
• заболевениях крестцово-поясничного отдела;
• мышечном гипертонусе;
• детском церебральном параличе;
• рассеянном склерозе;
• артрозах;
• поражениях межпозвоночного диска;
• последствиях цереброваскулярных болезней.

Противопоказания

1. Нарушение функции печени.
2. Аллергические реакции на тизанидин или любой компонент препарата.
3. Прием совместно с ципрофлоксацином и флувостатином приводит к 10 или 33 - кратному росту дозы тизанидина, соответственно. В результате такого использования может развиться значительное и длительное снижение давления.
4. Назначение с гипотензивными препаратами, тоже иногда может вызывать брадикардию и снижение АД.
5. Седативные и алкоголь могут усилить успокаивающее действие препарата.
6. Не рекомендовано назначать его с другими ингибиторами CYP1A2 –антиаритмиками (мексилетин, амиодарон, пропафенон), фторхинолонами (левофлоксацин, норфлоксацин, эноксацин), циметидином, рофекоксибом, тиклопидином, пероральными контрацептивами.
7. Не рекомендовано назначать детям до 15 лет.
8. Осторожно при почечной или печеночной недостаточности. Опыт применения у пожилых ограничен, в некоторых случаях работа почек у них также значительно снижена.
9. Нельзя во время беременности.
10. Противопоказан при кормлении грудью.
11. Из-за наличия лактозы в таблетке – нельзя применять у больных с наследственными нарушениями обмена лактозы и галактозы.

Правила приема при ХПН

При лечении пациентов с почечной недостаточностью стартовая доза – 2 мг на ночь. Увеличение проводят медленно, контролируя переносимость и эффект от лечения. При необходимости большего результата, нужно сначала увеличить однократную дозировку, после чего – кратность назначения.

Нежелательные реакции

Часто развиваются сонливость, головокружение, снижение давления, брадикардия, утомляемость, сухость во рту. C использованием небольших доз побочные реакции выражены умеренно и быстро проходят. При приеме более высоких, побочные реакции могут возникать чаще, быть ярче. Редко, когда они настолько тяжелы, что необходимо прервать лечение.

Отравление (передозировка)

Проявляется рвотой, тошнотой, головокружением, гипотонией, сонливостью, беспокойством, миозом, комой, нарушением дыхания.

• элиминация лекарства из организма при помощи сорбентов;
• форсированный диурез также ускорит выведение;
• симптоматическое лечение.

Отпускается препарат «Сирдалуд» (цена, отзывы, аналоги, таблетки с дозировками указаны выше) в аптеке по рецепту.

Оригинальный препарат, содержащий тизанидин – «Сирдалуд», производства Novartis (Швейцария, Германия) стоимостью от 220 до 575 рублей.

Аналогами препарата являются:

«Тизалуд» («Верофарм», Россия): 141–243 руб.

«Тизанидин»(Россия): 106–152 руб.

«Тизанидин-Тева» (Венгрия): 137–189 руб.

«Тизанил» (Индия): 147– 248 руб.